سوفنتانیل یک مخدر صنعتی بوده که در حدود پنج تا ۱۰ برابر قوی تر از مخدر فنتانیل و ۵۰۰ بار قویتر از مورفین می‌باشد. ساختار سوفنتانیل با فنتانیل از نظر افزودن گروه متیل اکسی در حلقه پیپریدین تفاوت دارد. اعتقاد بر این است این تغییر باعث کاهش مدت اثر نیز می‌شود. سوفنتانیل در سال ۱۹۷۴ در مرکزساخته شد. سوفنتانیل در مراکز مختلف با نامهای مختلف شناخته می‌شود از جمله سوفنتا و سوفنتیل سوفنتانیل با یا بدون لیدوکائین یا مپیواکائین به عنوان یک چسب ترانس درمال در دسترس است
موارد مصرف فنتانیل
فنتانيل يك ضد درد مخدر است كه به عنوان داروي ضد درد هنگام عمل جراحي، القاي بيهوشي و حفظ آن و پيشگيري يا تسكين درد بلافاصله پي از عمل جراحي مصرف مي‌‌شود.
مکانیسم اثر فنتانیل
-فنتانيل به‌عنوان يك آگونيست با گيرنده‌های شبه‌ترياك پيوند می یابد و بر احساس درد تأثير می گذارد و از اين طريق اثر ضد درد خود را برای دردهای متوسط تا شديد اعمال می كند. اثرات اين دارو در تضعيف
CNS و دستگاه تنفس مانند مرفين است. اثر خواب آور اين دارو بسيار كم است و به ندرت موجب آزادسازی هيستامين می شود.
فارماکوکینتیک فنتانیل
فنتانيل براحتي از سد خوني- مغزي عبور مي‌كند. 89-80% دارو به پروتئين‌هاي پلاسما پيوند مي‌يابد. تجمع فنتانيل در بافت‌هاي چربي ممكن است باعث طولاني‌شدن طول اثر دارو شود. متابوليسم دارو كبدي است . فنتانيل نيمه عمر سه مرحله‌اي دارد و نيمه عمر دفعي آن 6/3 ساعت است.زمان شروع اثر دارو حدود 15-7 دقيقه بعد از تزريق عضلاني و 2-1 دقيقه بعد از تزريق وریدیاست و طی 30-20 دقیقه بعد از تزریق عضلانی و 5-3 دقيقه بعد از تزريق وريدي به حداكثر اثر خود مي‌رسد طول مدت اثر دارو از راه عضلاني 2-1 ساعت و از راه وريدي 1-5/0 ساعت است. دفع دارو عمدتاً كبدي است.
عوارض جانبی فنتانیل
*
عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: گیجی، سرگیجه، خواب آلودگی، خستگی، سردرد، وضعیت بیهوشی
غدد درون ریز و متابولیسم: کم آبی بدن
گوارشی: یبوست، تهوع، استفراغ
موضعی: قرمزی محل استعمال
عصبی، عضلانی و اسکلتی: سستی
تنفسی: تنگی نفس
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: فیبریلاسیون دهلیزی، آریتمی بای ژمینه، آریتمی قلبی، درد قفسه سینه، ترومبوز ورید عمقی، ادم، افزایش فشارخون، کاهش فشارخون، سکته قلبی، افت فشارخون وضعیتی، تپش قلب، ادم محیطی، آمبولی ریوی، تاکی کاردی سینوسی، سنکوپ، تاکی کاردی، گشادی عروق
سیستم اعصاب مرکزی: خواب آشفته، اختلال در راه رفتن، تفکرات نامعقول، آژیتاسیون، تغییر حس بویایی، فراموشی، اضطراب، آتاکسی، لرز، افسردگی، دیس اورینتیشن (اختلال در تشخیص موقعیت)، دیسفوری، سرخوشی، توهم، هایپرتونی، هیپوستزی (اختلال حس لامسه)، هیپوترمی، بی خوابی، تحریک پذیری، فقدان تمرکز، لتارژی، کسالت، تغییر سطح هوشیاری، میگرن، عصبانیت، نوروپاتی، پارانویا (بدگمانی)، خواب رفتگی اندام، بی قراری، اختلال تکلم، کندذهنی، سرگیجه، سندرم ترک
پوستی: ریزش مو، سلولیت، زخم بستر، افزایش تعریق، قرمزی، پوسته ریزی پوست، افزایش تعریق، تعریق شبانه، رنگ پریدگی، پاپول، خارش، پوستول، راش پوستی، راش وزیکولوبولوس
غدد درون ریز و متابولیسم: گرگرفتگی، افزایش کلسیم خون، افزایش قندخون، کاهش آلبومین خون، کاهش کلسیم خون، کاهش پتاسیم خون، کاهش منیزیم خون، کاهش سدیم خون، کاهش وزن
گوارشی: باد کردن شکم، درد شکمی، بی اشتهایی، کاهش اشتها، اسهال، اختلال چشایی، سوء هاضمه، اختلال در بلع، نفخ، گاستریت، گاستروانتریت، رفلاکس، خونریزی گوارشی، زخم گوارشی (لثه، لب، دهان)، درد لثه، التهاب لثه، التهاب زبان، استفراغ خونی، انسداد روده، آبسه دندان، درد رکتوم، التهاب دهان، بیماری زبان، خشکی دهان
ادراری تناسلی: احتباس ادرار، سختی در دفع ادرار، سوزش ادرار، اختلال نعوظ، درد پستان، بی اختیاری ادرار، عفونت مجاری ادراری، تکرر ادرار، خونریزی واژینال، واژینیت
هماتولوژی و انکولوژی: آنمی، کبودی، لکوپنی، لنفادنوپاتی، نوتروپنی، ترومبوسیتوپنی
کبدی: آسیت، افزایش آلکالین فسفاتاز سرم، افزایش سطح سرمی آسپارتات آمینوترانسفراز، یرقان
ازدیاد حساسیت: واکنش ازدیاد حساسیت
عفونی: آبسه
موضعی: سوزش محل استعمال، ترشح محل استعمال، ادم محل استعمال، تحریک محل استعمال، خارش محل استعمال، درد محل استعمال، راش محل استعمال، وزیکول محل استعمال
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل، کمردرد، گرفتگی ساق پا، درد دست و پا، درد عضلانی، لرزش
چشمی: افتادگی پلک، تاری دید، دوبینی، خشکی چشم، انحراف چشم، تورم چشم، اختلالات بینایی
کلیوی: نارسایی کلیوی
تنفسی: آپنه، آسم، آتلکتازی (جمع شدن ریه)، برونشیت، سرفه، تنگی نفس حین فعالیت، خون دماغ، علائم شبه آنفلونزا، خلط خونی، هایپرونتیلاسیون (تنفس زیاد و سریع)، هیپوونتیلاسیون (کاهش تعداد تنفس)، هیپوکسی، لارنژیت، احتقان بینی، ناراحتی در بینی، نازوفارنژیت، فارنژیت، گلودرد، پنومونی، خلط پشت بینی، رینیت، آبریزش بینی، سینوزیت، عفونت مجاری تنفسی فوقانی، خس خس سینه
متفرقه: تب
تداخلات دارویی فنتانیل
*
مشخصات کلی تداخلات:
CYP3A4- سوبسترای
– تشدید اثرات شبه آنتی‌کولینژیک
– تشدید برادی‌کاردی
CNS – تشدید اثرات تضعیف‌کننده
– ایجاد تأخیر در تخلیه معدی
– تشدید اثرات کاهنده فشارخون
– کاهش آستانه تشنج
– آگونیست اوپیوئیدی
– تشدید اثرات سروتونرژیک
تداخلات رده ایکس :
آبامتاپیر، آزلاستین (نازال)، برومپریدول، کانیواپتان، داپوکستین، الوکسادولین، انزالوتامید، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، ایدلالیسیب، میفپریستون، مهارکننده‌های مونو آمین اکسیداز (ضدافسردگی)، مهارکننده‌های مونو آمین اکسیداز، اوپیوئیدها (میکس آگونیست/ آنتاگونیست ها)، اورفنادرین، اوکسوممازین، پارالدهید، تالیدومید
کاهش اثرات فنتانیل توسط داروها:
آگونیست های آلفا/ بتا (با اثر غیرمستقیم)، آگونیست های آلفا 1، القاکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، انزالوتامید، نالمفن، نالتروکسون، اوپیوئیدها (میکس آگونیست/ آنتاگونیست ها)، فنوباربیتال، پریمیدون، گیاه علف چای
افزایش اثرات داروها توسط فنتانیل:
آلویموپان، آزلاستین (نازال)، بلونانسرین، داروهای ایجادکننده برادی کاردی، دسموپرسین، دیورتیک ها، الوکسادولین، فکسینیدازول، فلونیترازپام، ایوابرادین، لاکوزامید، متوتری‌مپرازین، متی‌روسین، مهارکننده‌های مونو آمین اکسیداز (ضدافسردگی)، مهارکننده‌های مونو آمین اکسیداز، نفازودون، آگونیست های اوپیوئیدی، اورفنادرین، اکسی‌تریپتان، اوکسی‌کدون، پارالدهید، پیریبدیل، پرامی‌پکسول، راموسترون، روپینیرول، روتیگوتین، مهارکننده‌های اختصاصی باز جذب سروتونین، داروهای سروتونرژیک (خطر بالا، متفرقه)، مهارکننده‌های سروتونین/ نوراپی نفرین، سیپونیمود، سوورکسانت، تالیدومید، ترامادول، داروهای ضدافسردگی سه حلقه‌ای، زولپیدم
افزایش اثرات فنتانیل توسط داروها:
آبامتاپیر، آلیزاپرید، آلموتریپتان، آلوسترون، آمفتامین‌ها، داروهای آنتی کولینرژیک، داروهای ضد تهوع، بریمونیدین (موضعی)، بروموپرید، برومپریدول، بوسپیرون، کانابیدیول، ماری‌جوانا (شاهدانه)، کلرمتیازول، کلرفنسین کاربامات، کلوفازیمین، کانیواپتان، کریزوتینیب، مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، داپوکستین، دکس‌متیل‌فنیدات و متیل‌فنیدات، دکسترومتورفان، دایمتیندن (موضعی)، درونابینول، دروپریدول، التریپتان، اردافتینیب، مشتقات ارگوت، فوس اپرپیتانت، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، ایدلالیسیب، گیاه کاوا، لاروترکتینیب، لمبورکسانت، لینزولید، لیسورید، لوفکسیدین، لورکاسرین (جمع‌آوری‌شده از بازار دارویی آمریکا)، منیزیم سولفات، مپریدین، متوتری‌مپرازین، متیلن بلو، متوکلوپرامید، میدودرین، میفپریستون، مینوسیکلین (سیستمیک)، نابیلون، نفازودون، اندانسترون، اوکسوممازین، اوزانیمود، پالبوسیکلیب، پرامپانل، فنوباربیتال، پریمیدون، پروپوفول، راموسترون، روفینامید، روکسولیتینیب، سروتونرژیک غیر اوپیوئیدی، آگونیست های گیرنده HT1D5 (تریپتان ها)، سیمپرویر، سدیم اکسیبات، گیاه علف چای، اسپند، استریپنتول، سوکسینیل کولین، ترلیپرسین، تتراهیدروکانابینول، تتراهیدروکانابینول و کانابیدیول، توفاسیتینیب، داروهای ضدافسردگی سه حلقه‌ای
تداخل با غذا:
ذکر نشده است.
هشدار ها فنتانیل
- در صورت وجود عيب كار كبد، بيماري ريوي و نقص سيستم تنفسي و در بيماران سالخورده يا بسيار جوان بايد با احتياط فراوان تجويز شود.
- داروهاي ضد درد مخدر باعث تشديد ضعف تنفسي مي شوند.
- هنگام تجويز دارو بايد امكانات لازم براي كنترل علائم مسموميت احتمالي با دارو از جمله آنتاگونيست‌هاي مواد مخدر در دسترس باشد.
- تزريق وريدي دارو بهتر است به صورت آهسته و طي حداقل 2-1 دقيقه صورت گيرد.
- اگرچه مصرف همزمان بنزودياپين‌ها ممكن است باعث بهبود بيهوشي گردد، احتمال افزايش ضعف تنفسي و يا كاهش فشار خون بايد در نظر گرفته شود.
- مصرف متناوب دارو ممكن است باعث ايجاد تحمل به اثرات دارو وابستگي واعتياد شود.
توصیه های دارویی فنتانیل
تا 24 ساعت پس از مصرف اين دارو، در صورت بروز سرگيجه ، خواب‌آلودگي ،منگي يا تاري ديد بايد احتياط نمود.
تا 24 ساعت پس از مصرف اين دارو، از مصرف ساير فراورده‌هاي حاوي الكل با داروهاي مضعف CNS بايد خودداري نمود. مگر اينكه اختصاصاً توسط پزشك تجويز شود.
دارو های هم گروه فنتانیل
آلفنتانیل
کدئین
دکستروپروپوکسی فن
دی هیدرو کدئین فسفات
اتیل مرفین
هیدروکدون
هیدرومرفون
لومتادون
لورفانول
متادون
مرفین
اکسی کدون
اکسی مورفون
پتیدین
رمی فنتانیل
سوفنتانیل
ترامادول
نورمتادون
تاپنتادول
استامینوفن+اکسی کدون
اور دوز
به دلیل قدرت بالای سوفنتانیل پزشکان باید برای بازگرداندن اثرات این دارو آماده باشند. علائم مصرف بیش از حد این دارو عبارت است از تضعیف سیستم تنفسی یا توقف تنفس. همان‌طور که نالوکسان برای سایر مخدرها پادزهر قطعی است برای سوفنتانیل هم استفاده می‌شود. بسته به مقدار تجویز نالوکسان می‌توان دپرسیون تنفسی را کرد و اگر به اندازه کافی تجویز شود به طور کامل اثرات سوفنتانیل می‌شود. به طور معمول پزشکان در این شرایط با استفاده از تجویز مقدار کافی نالوکسان دپرسیون تنفسی را تا نقطه‌ای که در آن تنفس بیمار آغاز می‌شود ادامه می‌دهند، ادامه تجویز و کامل باعث بروز علایم شدید ترک اعتیاد خواهد شد که خود این امر باعث ایجاد اثرات جانبی منفی می‌شود .
فارماکولوژی
فنتانیل به عنوان یک آگونیست با گیرنده های شبه تریاک پیوند می یابد و بر احساس درد تأثیر می گذارد و از این طریق اثر ضد درد خود را برای دردهای متوسط تا شدید اعمال می کند.اثرات این دارو در تضعیف CNS و دستگاه تنفس مانند مرفین است.اثرات خواب آور این دارو بسیار کم است و به ندرت موجب آزادسازی هیستامین می شود.
منبع: