استازولامید یک دیورتیک و از مشتقات سولفونامیدها می باشند.
استفاده استازولامید در ارتفاع در مسابقات ورزشی دوپینگ حتمی خواهد بود در حال حاضر،به خاطر تاثیر مدّر بودن، آن را در دسته داروهای پوشاننده قرار داده و آن را ممنوع اعلام کرده اند همچنین جزء داروهای ضدتشنج، ضدگلوکوم و مهارکننده‌ی آنزیم کربنیک آنیدراز محسوب می‌شود. به‌همین‌دلیل در درمان بیماری چشمی گلوکوم یا آب سیاه (شرایطی که افزایش فشار در چشم می‌تواند منجر به کاهش تدریجی بینایی شود)، کاهش شدت و مدت زمان علائم اختلال ارتفاع‌زدگی، کاهش اِدم (احتباس مایعات اضافی)، بهبود نارسایی احتقانی قلب و کنترل تشنج در انواع خاصی از صرع موثر است. این دارو نباید در کودکان زیر ۱۲ سال و خانم‌های باردار و شیرده به‌صورت خودسرانه مصرف شود، چراکه برای این گروه با عوارض جبران‌ناپذیری همراه است.
اشکال دارویی استازولامید
این دارو به صورت قرص‌های ۱۲۵ و ۲۵۰ میلی‌گرمی، کپسول پیوسته رهش ۵۰۰ میلی‌گرمی و ویال حاوی ۵۰۰ میلی‌گرم پودر برای تزریق تولید می‌شود.
موارد مصرف
قبلاً در درمان افزایش فشارخون نیز استفاده می‌شد ولی اکنون بیشتر در درمان گلوکوم، قلیایی کردن ادرار برای جلوگیری از رسوب سیستئین و اسید اوریک، تشنج میوکلونیک و پیشگیری و درمان بیماری صعود سریع به ارتفاعات مصرف می‌شود.
استازولاميد در درمان گلوكوم ثانويه و زاويه باز و همچنين به منظور كاهش فشار داخل كره چشم قبل از جراحي گلوكوم مصرف مي‌شود. اين دارو در درمان و كنترل حملات تشنجي غائب (صرع كوچك) ، حملات تونيك – كلونيك(صرع بزرگ) حملات تشنجي نسبي ساده و ميوكلونيك همراه با ساير داروهاي ضد تشنج بكار مي‌رود.
مکانیسم اثر استازولامید
اين دارو مهار كننده آنزيم انيدراز كربنيك است . احتمال دارد تجمع دي‌اكسيد كرين در مغز (بواسطه مهار آنزيم انيدرازكربنيك) مسئول اثر ضد صرعي ايم دارو باشد.
فارماکوکینتیک استازولامید
جذب خوراكي اين دارو كامل است و به صورت تغيير نيافته از طريق كليه‌ها دفع مي‌شود. پيوند دارو به پروتئين بسيار زياد است . نيمه عمر دارو 15-10 ساعت است. زمان شروع اثر دارو به عنوان كاهش دهنده فشار داخل كره چشم از راه خوراكي 2-5/1 ساعت و از راه وريدي 2 دقيقه است.
مقدار و روش مصرف داروی استازولامید برای سنین مختلف
داروی استازولامید معمولا طبق نظر پزشک داخلی به‌صورت قرص خوراکی برای ۱ تا ۴ بار در روز و یا کپسول پیوسته رهش برای ۱ تا ۲ بار در روز مصرف می‌شود. هرگز کپسول آن را باز نکنید یا نجوید. استازولامید ممکن است همراه یا بدون غذا مصرف شود. همراه با آن مایعات زیادی بنوشید، مگر اینکه توسط پزشک شما دستور دیگری داده شده باشد.
برای پیشگیری از ارتفاع‌زدگی معمولا مصرف آن ۱ تا ۲ روز قبل از صعود شروع می‌شود. برای کنترل علائم ممکن است لازم باشد در هنگام حضور در ارتفاع زیاد نیز به مصرف این دارو ادامه دهید. اگر این دارو را به‌دلیل بیماری‌هایی مانند گلوکوم و تشنج مصرف می‌کنید، هر روز آن را در یک ساعت مشخص بخورید. دوز خود را افزایش ندهید و از این دارو بیش از مدت زمان تجویزشده استفاده نکنید. این کار فقط خطر ابتلا به عوارض جانبی را افزایش می‌دهد.
اگر با وجود مصرف دارو وضعیت شما طولانی یا بدتر شد، حتما به پزشک خود بگویید.
هنوز دقیقا مشخص نشده است که این دارو برای کودکان زیر ۱۲ سال و خانم‌های باردار و شیرده ایمن و موثر است یا خیر، به‌همین‌دلیل معمولا برای این گروه از افرد تجویز نمی‌شود. اصولا دوز مصرفی آن براساس شرایط پزشکی و نوع پاسخ به درمان تعیین می‌شود و به‌همین‌دلیل دوز تجویزشده برای بزرگسالان در شرایط مختلف متفاوت است.
به عنوان مثال در گلوکوم حاد معمولا ابتدا ۵۰۰ میلی‌گرم به صورت داخل وریدی تزریق می‌شود و سپس ادامه درمان با قرص‌های ۱۲۵ تا ۲۵۰ میلی‌گرمی صورت می‌گیرد. در نارسایی احتقانی قلب معمولا هر ۱۲ ساعت یک قرص ۲۵۰ میلی‌گرمی مصرف می‌شود. در کنترل تشنج باید به ازای هر کیلوگرم از وزن بیمار روزانه ۸ تا ۳۰ میلی‌گرم از این دارو مصرف شود. بنابراین در نهایت این پزشک است که دوز موثر و ایمن را برای شما تعیین می‌کند.
عوارض جانبی استازولامید
افزایش حجم ادرار (دیورز)، کرختی، مور مور شدن و تغییر حسی (پارستزی) بخصوص در دستها و پاها و نواحی تحت فشار، خواب آلودگی، هیپرآمونمی، مصرف نوشیدنی‌های کربن‌دار ممکن است بی‌مزه به نظر برسد، تهوع، عدم تعادل الکترولیتی
سایر عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: گرگرفتگی
سیستم اعصاب مرکزی: آتاکسی، گیجی، تشنج، افسردگی، سرگیجه، خواب آلودگی، هیجان، خستگی، فلج فلاسید (شل)، سردرد، کسالت، خواب رفتگی اندام
پوستی: واکنش آلرژیک پوستی، حساسیت پوست به نور، سندرم استیونس جانسون، نکروز توکسیک اپیدرم، کهیر
غدد درون ریز و متابولیسم: اختلالات الکترولیت، تاخیر رشد (کودکان)، افزایش قندخون، کاهش قندخون، کاهش پتاسیم خون، کاهش سدیم خون، اسیدوز متابولیک
گوارشی: کاهش اشتها، اسهال، اختلال چشایی، پیدایش گلوکز در ادرار، ملنا (مدفوع خونی تیره)، تهوع، استفراغ
ادراری تناسلی: وجود کریستال در ادرار، خون در ادرار
هماتولوژی و انکولوژی: آگرانولوسیتوز، آنمی آپلاستیک، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، پورپورای ترومبوسیتوپنیک
کبدی: اختلال عملکرد کبدی، یرقان کلستاتیک، نکروز فولمینانت کبدی، بی کفایتی کبدی
ازدیاد حساسیت: آنافیلاکسی
موضعی: درد محل تزریق
چشمی: نزدیک بینی
گوشی: اختلال شنوایی، وزوزگوش
کلیوی: ادرار زیاد، نارسایی کلیوی
متفرقه: تب
تداخلات دارویی استازولامید
مشخصات کلی تداخلات:
– عامل ضد صرع
– تشدید هیپوکالمی
– تشدید اسیدوز متابولیک
– قلیایی کننده ادرار
تداخلات رده ایکس (پرهیز)
مهارکننده‌های کربنیک انهیدراز، مکامیلامین
کاهش اثرات داروها توسط استازولامید:
لیتیوم، متنامین، پریمیدون، ترینتین
کاهش اثرات استازولامید توسط داروها:
مفلوکین، میانسرین، آگونیست های اوپیوئیدی، اورلیستات
افزایش اثرات داروها توسط استازولامید:
آجمالین، آگونیست های گیرنده آلفا یا بتا غیرمستقیم، آمانتادین، آمفتامین، کاربامازپین، مهارکننده‌های کربنیک انهیدراز، سیکلوسپورین (سیستمیک)، فلکاینید، فوس فنی‌توئین، فنی‌توئین، مکامیلامین، ممانتین، متفورمین، پریمیدون، کینیدین، سدیم بیکربنات، سدیم فسفات‌ها
افزایش اثرات استازولامید توسط داروها:
دکس کتوپروفن، دیاسرین، آگونیست های اوپیوئیدی، سالیسیلات ها
تداخل با غذا:
ذکر نشده است.
هشدار ها استازولامید
اين دارو معمولاً براي مدت طولاني تجويز نمي شود در غير اين صورت شمارش عناصر خوني و كنترل غلظت الكتروليت‌هاي پلاسما بايد انجام شود.
2. اين دارو در موارد زير بايد با احتياط فراوان مصرف شود: نارسايي غده آدرنال (بيماري آديسون) ،اسيدوز هيپركلرميك، كاهش پتاسيم و سديم خون، و اختلالات الكتروليتي ، بيماري كبد، نارسايي كليه و سنگ كليه.
توصیه های دارویی استازولامید
- چون اين دارو ممكن است سبب خواب‌آلودگي ، سرگيجه، منگي، و خستگي شود، در رانندگي و كار با وسايلي كه نياز به هوشياري كامل دارند، بايد احتياط شود.
- بهتر است از تزريق داخل عضلاني آن اجتناب شود.
- اين دارو نبايد بيش از مقدار توصيه شد مصرف شود.
- در صورت فراموش شدن يك نوبت مصرف دارو، به محض به يادآوردن ، آن نوبت بايد مصرف شود ،ولي اگر تقريباً زمان مصرف نوبت بعدي فرا رسيده باشد، از مصرف نوبت فراموش شده بايد خودداري گردد و مقدار مصرف بعدي نيز نبايد دو برابر شود.
دارو های هم گروه استازولامید
برینزولامید
دورزولامید
متازولامید
موارد منع مصرف داروی استازولامید
این دارو در شرایطی‌که سطح سرمی سدیم و یا پتاسیم بیمار اندک است و یا بیمار به بیماریهای اختلال عملکرد کلیه و کبد، نارسایی غده فوق کلیه و اسیدوز هیپرکلورمیا مبتلا است، منع مصرف دارد. نباید استازولامید توسط بیماران مبتلا به سیروز مصرف شود، زیرا خطر ابتلا به آنسفالوپاتی کبدی وجود دارد. معمولا تجویز طولانی‌مدت آن در بیماران مبتلا به گلوکوم مزمن توصیه نمی‌شود، زیرا می‌تواند به وخیم‌تر شدن شرایط منجر شود .
دقت کنید که برخی از داروها مانند آسپیرین، سیزاپراید، لیتیوم، ممانتین، اورلیستات و داروهای خاصی که برای درمان تشنج استفاده می‌شوند مانند توپیرامات و زونیسامید با این دارو تداخل دارند.
موارد احتیاط و هشدار حین مصرف داروی استازولامید
اگر به آن حساسیت دارید به پزشک یا داروساز خود اطلاع دهید. قبل از استفاده از این دارو سابقه پزشکی خود را کامل ذکر کنید، خصوصاً مشکلات غده فوق کلیه (مانند بیماری آدیسون)، بیماری کلیه، بیماری کبد، مشکلات تنفسی (مانند بیماری انسداد مزمن ریوی، عفونت ریه، آمفیزم) ، دیابت، نقرس و پرکاری تیروئید.
این دارو ممکن است هنگامی‌که برای مدت طولانی استفاده می‌شود، به میزان قبل موثر نباشد و به‌همین‌دلیل به تغییر دوز نیاز داشته باشد. بنابراین اگر وضعیت شما بهبود نیافت یا بدتر شد به پزشک خود بگویید. ازآنجاییکه استازولامید می‌تواند سطح پتاسیم را در خون شما کاهش دهد، پزشک شما ممکن است توصیه کند هنگام مصرف این دارو از غذاهای غنی از پتاسیم (مانند موز یا آب پرتقال) استفاده کنید.
همچنین ممکن است پزشک مکمل پتاسیم را برای شما تجویز کند که در طول درمان مصرف کنید. این دارو ممکن است با مکانیسم برخی آزمایشات تداخل داشته باشد و احتمالاً باعث نتایج کاذب شود. برای اطلاعات بیشتر با پزشک خود مشورت کنید.
شرایط نگهداری داروی استازولامید
داروی استازولامید باید در جای خشک و خنک (دمای کمتر از ۲۵ درجه سانتی‌گراد)، به دور از رطوبت و تماس نور مستقیم خورشید و دسترس خردسالان و کودکان نگهداری شود.
منبع: